执业西药师

每日学一药

茶碱

磷酸二酯酶抑制剂

1.黄嘌呤衍生物，抑制磷酸二酯酶；

2.治疗窗窄，故在用药期间应监测血药浓度（TDM）；

3.代谢：8位氧化成羟基化物从尿中排泄，受地尔硫卓，西咪替丁、红霉素、环丙沙星等影响。

主要用于支气管哮喘和喘息样支气管炎。也可用于心源性哮喘。茶碱类药血浆浓度具有个体差异大，安全范围窄（5～20μg/ml）。

血清茶碱浓度低于15mg/L者，基本上没有毒性反应；15～25mg/L者，偶有恶心、呕吐、失眠等反应；25mg/L以上者，毒性反应发生率为75%；血药浓度在40mg/L以上，可能发生心动过速、心律失常、抽搐和呕吐咖啡样物（呕血，多见于幼儿)等中毒反应；严重者可发生呼吸心跳停止而骤然死亡；但这种病例多见于快速静脉推注茶碱病例，慢速静脉点滴者少见。

茶碱过敏者、消化道溃疡、急性心肌梗死、休克患者禁用。

（1）地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，可增加茶碱的血药浓度和毒性。

（2）西咪替丁、雷尼替丁可降低茶碱的肝脏清除率，合用时可增加茶碱的血药浓度和（或)毒性。

（3）某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素，喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星，克林霉素，林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以依诺沙星为著。当茶碱与上述药物配伍用时，应适当减量。

（1）低血压、严重心血管疾病、肝功能不全者慎用。

（2）12岁以下儿童，每24小时服用1片缓释片的安全性尚未确立。

（3）掌握平喘药适宜的服用时间：多数平喘药以临睡前服用为佳，茶碱类药于白日吸收快，而晚间吸收较慢。依据这一特点，也可采取日低夜高的给药剂量。另外，氨茶碱的治疗量与中毒量很接近，早晨7点服用效果最好，毒性最低，所以宜于晨服。

口服：每12小时一次，每次0.2～0.3g，或每24～36小时1次，每次0.4g。

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